2017/07/19

シクレスト舌下錠（Meiji Seika ファルマ）

テーマ：勉強会memo

[担当]　空港通店
平成２９年７月７日
[講師]　Meiji Seika ファルマ株式会社
 
シクレスト舌下錠（一般名：アセナピンマレイン酸塩舌下錠）
 

効能効果：統合失調症

用法用量：通常、成人にはアセナピンとして１回５mgを１日２回舌下投与から投与を開始する。
維持用量は１回５mgを１日２回、最高用量は１回１０mgを１日２回までとする。
年齢、症状に応じ適宜増減すること。

使用上の注意：舌下投与後１０分間は飲食を避けること（バイオアベイラビリティ低下の可能性あり。）
舌の上や頬の間で投与した場合に吸収率の変化が確認されているので、舌下投与が推奨される。

特徴：
・口腔内粘膜から直接吸収されるため初回通過効果を受けず、速やかに体循環に移行する。
そのため効果の発現が他剤に比べ速やかで、薬物相互作用の影響を受けにくく、代謝過程による個人差があらわれにくい。
また脳内への移行性が高いため、末梢性の副作用を起こしにくく、中枢神経へ優先的に作用することが期待できる。

・他の非定型抗精神病薬に比べて、ドパミンD2受容体への親和性が高い。D2受容体拮抗作用のほかにも5-HT2A受容体などのセロトニン受容体や、ヒスタミン受容体などの多様な受容体に高い親和性を有する。
そのため、陽性症状の改善や適度な鎮静作用、陰性症状や認知機能、感情障害に対する改善作用が期待される。

・アセチルコリンM受容体への親和性が低く、口渇や便秘などの抗コリン性副作用が少ない。また、体重増加や糖代謝異常を生じにくく、糖尿病の患者にも投与可能である（慎重投与）。

・副作用として口内の感覚鈍麻の報告があるが、服用を継続することでほとんど見られなくなる。